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饲料中β-受体激动剂的控制与检测方法

2013-11-3 饲料人才网
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1 β-受体激动剂的基本知识
  β-受体激动剂是一类化学合成的苯乙醇胺类衍生物,20世纪80年代至今,人工合成β-兴奋剂主要有盐酸克伦特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、西马特罗和班布特罗等十多种。
1.1 盐酸克仑特罗
  盐酸克伦特罗,英文名Clenbuteral(CLB),中文名瘦肉精、克伦特罗、盐酸克伦特罗、盐酸双氯醇胺、克喘素、氨哮素、氨必妥、氨双氯喘通和氨双氯醇胺。化学名称羟甲叔丁肾上腺素;分子式C12H19Cl3N2O;CAS号为37148-27-9。盐酸克伦特罗为白色或类白色的结晶粉未,无臭,味苦,熔点161℃,溶于水和乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。其化学性质十分稳定,加热至172℃时才分解。克伦特罗能激动β2-受体,对心脏有兴奋作用,对支气管平滑肌有较强而持久的扩张作用,

 口服后较易经胃肠道吸收。盐酸克伦特罗进入动物体内后具有分布快和消除慢的特点,能够改变营养的代谢途径,促进动物肌肉,特别是骨骼肌蛋白质的合成,抑制脂肪的合成和积累,从而使生长速度加快,瘦肉相对增加。一般来说,饲料中添加适量盐酸克伦特罗后,可使饲料转化率、生长速率和酮体瘦肉率提高超过10%,所以也称它为瘦肉精。
1.2 莱克多巴胺
  盐酸莱克多巴胺化学名称为4-氨基丁基]苯酚盐酸盐。英文名称Ractopaminehydrochloride,分子式C18H23NO3•HCl。相对分子质量337.85。CAS登记号97825-25-7。莱克多巴胺为白色或类白色的结晶粉末,无臭,味苦,熔点165~167℃。莱克多巴胺分子式见图1。从图1可见:有2个手性中心,因而有4个立体异构体,分别为RR、SR、RS和SS。其有3个电离基团,pH分别为8.85、9.21和11.01,因而整个分子显碱性。莱克多巴胺是美国最新研制出的一种β2-兴奋剂,由于其有类似于盐酸克伦特罗的作用,在动物组织中残留可能对人体产生不利影响,所以我国农业部、卫生部和国家药品监督管理局明文禁止莱克多巴胺用于动物养殖。
1.3 沙丁胺醇
  沙丁胺醇俗称舒喘宁,临床上用于治疗支气管哮喘。化学名称1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。沙丁胺醇药物别名舒喘灵、索布氨、阿布叔醇、羟甲叔丁肾上腺素、柳丁氨醇和嗽必妥等;沙丁胺醇为白色或微黄色粉末状,易溶于水。沙丁胺醇为选择性β2-受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。对哮喘患者来说,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等,心率随着剂量的增加而持续上升。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用率为30%,服后15~30min生效,1h作用达到高峰,可持续4~6h。大部分在肠壁和肝代谢,进入循环的原型药物少于20%,主要经肾排泄。沙丁胺醇添加到饲料中主要起到使动物增肥和加快生长的目的,但持续使用会残留到动物的肌肉与脂肪组织中,从而对人类的身体与生命安全造成危害。畜产品中高含量的沙丁胺醇可对人体造成恶心、头痛、头晕和手指震颤、心跳过速和血压波动等危害,对于心血管功能不全和高血压患者甚至还能危害到生命。沙丁胺醇可以通过改变肌肉/脂肪的比例来达到动物增肥和加快生长的目的,另外由于它对肌肉有松驰作用而作为人类止喘药和分娩抑制剂,因此畜产品中过量的沙丁胺醇会对人类的生命安全造成威胁,它在食品生产中已经被禁用。
2 作用与危害
  从功能上看,克伦特罗、莱克多巴胺和沙丁胺醇等结构相似,为强效选择性β2-受体激动剂,可引起交感神经兴奋,在治疗剂量下具有松弛气管平滑肌的作用,是治疗哮喘类疾病的药物。含该药的猪肉经过126℃油煎5min只能破坏一半的残留药。该药在体内吸收快,一般情况20mg就可使人或动物出现症状,人或动物食用后15~20min即有反应,2~3h后血浆质量浓度达到峰值,作用时间持久。
  20世纪80年代初研究发现,将一定量的克伦特罗添加到饲料中,可以显著促进动物生长,具有营养重分配剂的功能,同时还能提高瘦肉率,增加经济效益。20世纪90年代,我国开始作为饲料添加剂引入并推广,但后来研究发现β-兴奋剂可在动物组织中聚集和残留。因这类化合物具有口服活性,人摄食了β-兴奋剂高残留的动物组织,会引发明显的不良反应,如:心悸、头疼、目眩、恶心、呕吐、战栗、神经过敏、心率加快和肌肉振颤等,尤以克伦特罗的脂溶性最高,毒性最大。

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